ANSM - Mis à jour le : 10/02/2022

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  

NICOPASS 1,5 mg SANS SUCRE EUCALYPTUS, pastille édulcorée à l'aspartam et à l’acésulfame potassique

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  

Nicotine.............................................................................................................................. 1,50 mg

Sous forme de résinate de nicotine...................................................................................... 8,33 mg

Pour une pastille

Excipients à effet notoire :

Isomalt (E953) (2.33g), aspartam (E951) (5,00 mg),

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  

Pastille carrée, opaque, blanche.

4. DONNEES CLINIQUES  

4.1. Indications thérapeutiques  

Ce médicament est indiqué dans le traitement de la dépendance tabagique afin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique chez les sujets désireux d’arrêter leur consommation de tabac.

Le taux de réussite du sevrage tabagique est généralement amélioré s’il est accompagné de conseils et d’un soutien.

Bien que l'arrêt définitif de la consommation de tabac soit préférable, ce médicament peut être utilisé dans :

· les cas où un fumeur s'abstient temporairement de fumer,

· une stratégie de réduction du tabagisme comme une étape vers l'arrêt définitif.

Réservé à l’adulte et à l’adolescent (de plus de 15 ans.)

4.2. Posologie et mode d'administration  

Adulte et adolescent de plus de 15 ans.

NICOPASS ne doit pas être utilisé chez les fumeurs de moins de 18 ans sans recommandation d’un professionnel de santé.

Les pastilles dosées à 1,5 mg en monothérapie sont adaptées pour les fumeurs faiblement ou modérément dépendants à la nicotine (score au test de Fagerström ≤ 6).

Posologie

Quelle que soit l’indication, ne pas dépasser 30 pastilles par jour.

Arrêt complet du tabac

Ce médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec les dispositifs transdermiques nicotiniques.

En cas d’association, il est conseillé aux patients de prendre un avis médical.

· Monothérapie :

Le traitement de la dépendance à la nicotine se fait habituellement en 2 phases.

1ère phase

Sucer lentement une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.

Le nombre de pastilles dosées à 1,5 mg est généralement de 8 à 12 par jour et ne doit en aucun cas dépasser 30 pastilles par jour.

La durée de cette phase est d'environ 3 mois, mais peut varier en fonction de la réponse individuelle.

2ème phase

Quand l'envie de fumer est complètement surmontée, réduire progressivement le nombre de pastilles par jour.

Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à 2 pastilles par jour.

Il est recommandé de ne pas utiliser les pastilles au-delà de 12 mois.

· En association avec les dispositifs transdermiques à la nicotine

Les personnes qui, malgré une monothérapie bien conduite, continuent de ressentir des envies irrépressibles de fumer ou les personnes qui ont échoué en monothérapie peuvent associer les pastilles NICOPASS 1,5 mg avec une forme délivrant de la nicotine tout au long de la journée : les dispositifs transdermiques. L’association des dispositifs transdermiques avec les substituts nicotiniques par voie orale a donné des résultats supérieurs à ceux obtenus pour chacun des traitements pris séparément.

o Traitement initial :

Le traitement devra débuter par un dispositif transdermique adapté au niveau de dépendance qui sera appliqué quotidiennement sur la peau le matin et associé, si nécessaire, à la pastille. Dans ce cas, sucer lentement une pastille chaque fois que l’envie impérieuse de fumer apparaît, avec un minimum de 4 pastilles par jour.

Généralement 5 à 6 pastilles procurent l’effet adéquat.

Ne pas utiliser plus de 24 pastilles par jour.

Ce schéma posologique devra être utilisé pendant 6 à 12 semaines, période après laquelle un sevrage progressif des produits de substitution devra être initié.

o Sevrage progressif des produits de substitution :

Celui-ci devra être effectué de la façon suivante : utiliser des dispositifs transdermiques moins dosés, selon les durées respectives d’utilisation spécifiées pour le dispositif transdermique utilisé, tout en continuant à utiliser si nécessaire le même nombre de pastilles qu’en début de traitement, puis réduire ensuite le nombre de pastilles dosées à 1,5 mg utilisées par jour, jusqu’à un maximum de 12 mois de traitement total.

Abstinence temporaire du tabac

Sucer lentement une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.

Le nombre de pastilles dosées à 1,5 mg est généralement de 8 à 12 par jour et ne doit en aucun cas dépasser 30 pastilles par jour.

Réduction tabagique

Dans la mesure du possible, alterner les pastilles à la nicotine et les cigarettes. Sucer lentement une pastille quand l'envie de fumer apparaît, pour rester aussi longtemps que possible sans fumer.

Utiliser chaque jour un nombre suffisant de pastilles sans dépasser 30 par jour.

Progressivement continuer à essayer de diminuer votre consommation de cigarettes, si possible jusqu'à l'arrêt complet.

Quand vous ne fumerez plus depuis quelques semaines, réduire progressivement le nombre de pastilles à sucer par jour.

Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à 2 pastilles par jour.

Il est recommandé de ne pas utiliser les pastilles au-delà de 12 mois.

Mode d’administration

VOIE BUCCALE.

La pastille doit être placée dans la bouche où elle va se dissoudre progressivement. Elle doit être régulièrement déplacée d’un côté de la bouche à l’autre et sucée lentement jusqu’à dissolution complète. La structure matricielle de la pastille a été conçue pour assurer sa dissolution en environ 30 minutes permettant ainsi une libération progressive de la nicotine et donc une absorption lente de celle-ci au niveau de la muqueuse buccale.

Par conséquent, elle ne doit pas être croquée ou avalée.

Il faut s’abstenir de boire ou de manger lorsque la pastille est dans la bouche.

4.3. Contre-indications  

· Non fumeur ou fumeur occasionnel.

· Hypersensibilité à la nicotine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

· Phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  

Dans l'indication "Arrêt complet du tabac", l’utilisation de ce médicament doit s’accompagner d’une interruption totale de la consommation de tabac.

En raison des effets pharmacologiques de la nicotine, certaines pathologies nécessitent un avis médical ainsi qu'une surveillance médicale :

· ulcère gastrique ou duodénal en évolution,

· insuffisance hépatique et/ou rénale sévère.

Les mises en garde et précautions particulières d’emploi de l’association d’un dispositif transdermique à la nicotine avec des pastilles de NICOPASS sont celles de chaque traitement utilisé seul.

Mises en garde particulières liées aux excipients à effet notoire :

Ce médicament contient de :

· l’isomalt (E953). Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose (maladie héréditaire rare).

· 5,00 mg d’aspartam (E951) dans chaque pastille. L’aspartam contient une source de phénylalanine qui peut être dangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU).

-moins de 1mmol (23mg) de sodium par pastille, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium »Population pédiatrique

La nicotine est une substance toxique. Ne pas laisser ce médicament à la portée des enfants. En effet, la dose thérapeutique destinée à l'adulte pourrait provoquer une intoxication grave voire mortelle chez l'enfant (voir rubrique 4.9).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  

Interactions médicamenteuses liées à la nicotine :

Il n'y a pas de données sur d'éventuelles interactions entre les pastilles contenant de la nicotine et d'autres médicaments.

Interactions liées au sevrage tabagique :

Le sevrage tabagique, avec ou sans substitut nicotinique, peut entrainer, chez les ex-fumeurs, une augmentation de la réponse aux médicaments associés. Les hydrocarbures polycycliques (goudrons), présents dans le tabac, étant des inducteurs enzymatiques forts du cytochrome CYP1A2, les patients dont le traitement par des médicaments métabolisés par cette enzyme étaient stabilisés avant l’arrêt du tabac, peuvent être surexposés à ces médicaments suite à la réduction de l’activité du cytochrome CYP1A2 en l’absence de fumée de tabac. Ainsi, pour les médicaments à marge thérapeutique étroite, tels que la théophylline, la méthadone, la clozapine et le ropinirole, des conséquences cliniques notables peuvent être observées. Les médecins devraient considérer la réduction graduelle de la dose lors de l’initiation du traitement par les substituts nicotiniques.

Les médicaments suivants peuvent nécessiter un ajustement de dose à l’arrêt du tabagisme :

Une diminution de dose peut être nécessaire à l’arrêt du tabagisme	Possible mécanisme d’action
théophylline, clozapine, ropinirole, méthadone	Induction réduite du CYP1A2
Insuline	Augmentation de l’absorption sous-cutanée de l’insuline

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  

Grossesse

Les études expérimentales effectuées dans plusieurs espèces n'ont pas montré d'effet tératogène ou fœtotoxique de la nicotine administrée à débit continu, et cela à doses maternotoxiques. Dans les mêmes conditions d'administration, une hypotrophie fœtale s'observe à doses encore plus élevées dans une seule espèce, la souris, mais pas chez le rat ou le lapin. En clinique, des observations en nombre encore limité ne montrent pas de retentissement délétère, maternel ou fœtal, de la nicotine utilisée dans l'indication du sevrage tabagique.

Chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine.

Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard de croissance intra-utérin, d’une mort fœtale in utero, d’une prématurité et d'une hypotrophie néonatale. Ces effets semblent corrélés à l’importance de l’imprégnation tabagique durant la grossesse car ils s’observent lorsque l’imprégnation tabagique se poursuit pendant le 3ème trimestre.

Si le sevrage tabagique n’est pas obtenu chez les fumeuses enceintes fortement dépendantes, il est recommandé de consulter un professionnel de santé avant l’initiation d’un traitement de substitution nicotinique.

L’arrêt du tabac, avec ou sans traitement de substitution, ne doit pas s’envisager de façon isolée mais s’inscrire dans le cadre d’une prise en charge globale, prenant en compte le contexte psycho-social et les autres dépendances éventuellement associées. Une consultation spécialisée dans le sevrage tabagique est donc conseillée.

La nicotine libérée par les traitements de substitution n’est pas dépourvue d‘effets délétères sur le foetus, comme en témoignent les effets hémodynamiques observés au 3ème trimestre (par exemple modifications de la fréquence cardiaque), qui peuvent retentir sur le fœtus proche du terme..

Cependant, le risque encouru pour le fœtus est probablement plus faible que celui lié à la poursuite du tabagisme puisque :

· les concentrations plasmatiques maximales de nicotine sont plus faibles avec un traitement de substitution que celles obtenues avec la nicotine inhalée, et par conséquent, une exposition à la nicotine inférieure ou non supérieure à celle liée à la consommation tabagique.

· il n’y a pas d’exposition aux hydrocarbures polycycliques ni au monoxyde de carbone.

Par conséquent, au-delà du 6ème mois de grossesse, la pastille ne doit être utilisée que sous surveillance médicale chez les fumeuses enceintes n’ayant pas réussi à arrêter de fumer avant le 3ème trimestre.

Allaitement

Information liée à la présence de nicotine :

La nicotine passe dans le lait maternel en quantité qui pourrait avoir une incidence sur l’enfant, même aux doses thérapeutiques. Les produits de substitution nicotinique, de même que le tabagisme, doivent donc être évités durant l’allaitement.

En cas de dépendance tabagique sévère, le recours à l’allaitement artificiel doit être envisagé chaque fois que possible.

Si l’arrêt du tabac n’est pas obtenu, l’utilisation de la pastille durant l’allaitement ne doit être initiée que sur avis médical.

Information liée à la présence de dérivés terpéniques dans les excipients:

Il est préférable de ne pas utiliser ce médicament en cas d’allaitement du fait :

· de l’existence de données cinétiques limitées sur le passage des dérivés terpéniques dans le lait

· et de leur toxicité neurologique potentielle chez le nourrisson

Fertilité

Chez l’animal, il a été démontré que la nicotine pouvait altérer la fertilité (voir section 5.3).

Chez l’Homme, le tabagisme diminue la fertilité de l’homme et de la femme, la contribution spécifique de la nicotine dans la survenue de ces effets n’étant pas connue.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  

NICOPASS n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

4.8. Effets indésirables  

Les pastilles de nicotine peuvent entraîner des effets indésirables similaires à la nicotine administrée par d'autres modes.

Les effets indésirables sont classées selon leur fréquence, en utilisant la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à

Comme avec d’autres substituts nicotiniques, des gastrites peuvent survenir.

Quelques symptômes tels qu’étourdissement, céphalées, et insomnie peuvent être liés au sevrage tabagique.

Une augmentation de l’apparition d’aphtes buccaux peut survenir après l’arrêt du tabac.

Les effets indésirables pouvant apparaître lors de l’utilisation de l’association (dispositif transdermique et pastilles) ne diffèrent pas de ceux de chaque traitement seul en termes d’effets indésirables locaux liés aux formes pharmaceutiques. La fréquence de ces effets indésirables est comparable à celle mentionnée dans les RCPs de chaque spécialité respective.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage  

Un surdosage en nicotine peut apparaître si plusieurs pastilles sont sucées en même temps ou si d’autres traitements pour le sevrage tabagique à base de nicotine sont utilisés de façon concomitante.

Les symptômes de surdosage sont ceux d’une intoxication aiguë à la nicotine incluant nausées, hypersalivation, douleurs abdominales, diarrhée, sueurs, céphalées, étourdissement, diminution de l’acuité auditive et faiblesse générale. A doses élevées, peuvent apparaître une hypotension, un pouls faible et irrégulier, une gêne respiratoire, une prostration, un collapsus cardiovasculaire et des convulsions.

Suite à un surdosage, l’apparition des symptômes peut être rapide en particulier chez l’enfant.

Les doses de nicotine tolérées par les fumeurs adultes et adolescents peuvent entraîner une intoxication sévère pouvant être fatale chez le jeune enfant. En cas de suspicion d’intoxication chez l’enfant, consulter immédiatement un médecin.

Conduite à tenir en cas de surdosage

L’administration de nicotine doit être interrompue immédiatement et un traitement symptomatique sera instauré. Surveiller les signes vitaux. Les vomissements sont généralement spontanés. L’administration orale de charbon actif et les lavages gastriques doivent être mis en œuvre dès que possible dans l’heure suivant l’ingestion. Ventilation assistée et oxygénothérapie seront entreprises si nécessaires.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  

Classe pharmacothérapeutique : MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCE A LA NICOTINE, code ATC : N07BA01.

La nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substance naturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste des récepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique. Consommée via le tabac, la nicotine induit une dépendance.

L’arrêt brutal de la consommation de tabac après un usage journalier et prolongé entraîne un syndrome de sevrage comprenant au moins quatre des symptômes suivants : dysphorie ou humeur dépressive, insomnie, irritabilité, sentiments de frustration ou de colère, anxiété, difficulté de concentration, agitation ou impatience, ralentissement du rythme cardiaque, augmentation de l’appétit, augmentation du poids. La sensation du besoin impérieux de nicotine est considérée comme un symptôme clinique à part entière du syndrome de sevrage.

Les études cliniques ont montré que les produits de substitution nicotinique peuvent aider les fumeurs à s’abstenir de fumer ou à réduire leur consommation de tabac en diminuant les symptômes de sevrage.

Les effets néfastes de la poursuite de l'intoxication tabagique chez les patients coronariens et/ou des patients ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ont été clairement démontrés. Des études réalisées chez ces patients ont démontré l'absence d'effet délétère des substituts nicotiniques dans les pathologies coronariennes stables.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  

Absorption

La dissolution complète de la pastille dans la cavité buccale est généralement atteinte en 30 minutes.

La nicotine de ce médicament présenté sous forme de pastille est liée à une résine échangeuse d'ions.

La nicotine est absorbée au niveau de la muqueuse buccale.

Une concentration maximale d’environ 4,20 ng/ml est atteinte après une seule prise en 50 minutes environ.

Distribution

Le volume de distribution après administration I.V. de nicotine est de 2-3 l/kg et la demi-vie est approximativement de 2 heures.

La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Par conséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéines plasmatiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéines plasmatiques, n’a a priori pas de retentissement sur les paramètres cinétiques de la nicotine. La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique, le placenta et passe dans le lait maternel.

Biotransformation

Le métabolisme est principalement hépatique.

Plus de vingt métabolites de la nicotine ont été identifiés, ils sont tous considérés comme moins actifs que la nicotine. Le principal métabolite plasmatique de la nicotine, la cotinine, a une demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration atteint des taux 10 fois supérieurs à ceux de la nicotine.

La nicotine est également métabolisée au niveau des reins et des poumons.

Élimination

La clairance plasmatique moyenne est d’environ 70 litres par heure.

Les principaux métabolites excrétés dans les urines sont la cotinine (15% de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose). Environ 10 % de la nicotine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Ce taux peut augmenter jusqu’à 30% en cas de filtration glomérulaire importante ou d’acidification des urines (pH

Populations particulières :

Insuffisance rénale

L’aggravation de l’insuffisance rénale est associée à une diminution de la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a été réduite d’environ 50% chez les patients souffrant d’insuffisance rénale sévère. Des taux de nicotine élevés ont été observés chez des patients fumeurs hémodyalisés.

Insuffisance hépatique

Etant donné que la nicotine est fortement métabolisée et que sa clairance systémique totale est dépendante du flux sanguin hépatique, une influence potentielle de l’insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la nicotine (clairance réduite) doit être anticipée.

Personne âgée

Une faible diminution de la clairance totale de la nicotine a été constatée chez des sujets âgés sains, ne justifiant cependant pas un ajustement posologique

5.3. Données de sécurité préclinique  

Le profil de toxicité de la nicotine après administrations répétées chez l’animal apparaît similaire à celui observé chez des fumeurs modérés chroniques.

La nicotine n’est pas mutagène in vitro sur bactéries (test d'Ames) et cellules de mammifère bien que des résultats positifs aient été observés à de fortes concentrations et sans activation métabolique.

In vivo, les effets clastogènes de la nicotine ont été démontrés en utilisant plusieurs modèles expérimentaux, mais toujours après administration orale de fortes doses.

Seules des informations limitées sont disponibles sur l’utilisation à long terme de la nicotine chez l’animal afin d’évaluer les risques cancérogènes La nicotine peut potentialiser des effets cancérogènes et favoriser l’angiogénèse.

La nicotine peut affecter la fertilité des rats mâles et femelles, à des doses relativement basses. Quand elle est administrée pendant le développement embryonnaire, la nicotine induit des résorptions embryonnaires, un retard de croissance du fœtus, et un retard du développement neuronal. De plus, l’exposition pré et post-natale à la nicotine a été associée à plusieurs pathologies chroniques.

Les données expérimentales après application de la pastille contenant de la nicotine sur la muqueuse buccale de hamster ont montré une bonne tolérance locale du produit.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  

6.1. Liste des excipients  

Isomalt (E953), hypromellose (E464), aspartam (E951), acésulfame potassique, arôme aux extraits naturels de menthe et d’eucalyptus (trans-anéthole, eucalyptol, L-menthol), arôme masquant permaseal (substances aromatisantes naturelles, maltodextrine, gomme arabique, propylèneglycol), bicarbonate de sodium, carbonate de sodium anhydre.

6.2. Incompatibilités  

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  

2 ans

6.4. Précautions particulières de conservation  

A conserver à une température ne dépassant pas +30°C.

A conserver dans l'emballage extérieur, à l'abri de l'humidité.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   

Boîtes de 12, 24, 36, 48, 60, 72, 84, 96, 144 ou 180) pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

PIERRE FABRE MEDICAMENT

Les Cauquillous

81500 Lavaur

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  

· 376 797-2 ou 34009 376 797 2 5 : 12 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 798-9 ou 34009 376 798 9 3 : 24 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 799-5 ou 34009 376 799 5 4 : 36 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 800-3 ou 34009 376 800 3 5 : 48 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 802-6 ou 34009 376 802 6 4 : 60 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 803-2 ou 34009 376 803 2 5 : 72 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 804-9 ou 34009 376 804 9 3 : 84 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 376 805-5 ou 34009 376 805 5 4 : 96 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 397 436-9 ou 34009 397 436 9 1 : 144 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

· 397 437-5 ou 34009 397 437 5 2 : 180 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium)

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  

Date de première autorisation: 17 juillet 2006

Renouvellement illimité depuis le 5 juillet 2009 (courrier du 2 janvier 2015)

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  

11 mai 2017

11. DOSIMETRIE  

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  

Sans objet.

Médicament non soumis à prescription médicale.

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