ANSM - Mis àjour le : 24/08/2022
1. DENOMINATION DU MEDICAMENTÂ Â 
AGYRAX, comprimé sécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVEÂ Â
Dichlorhydrate de méclozine .................................................................................................. 25 mg
Pour un comprimé sécable
Excipient(s) àeffet notoire : lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
4.1. Indications thérapeutiques Â
Traitement symptomatique de la crise vertigineuse.
Prévention et traitement du mal des transports.
4.2. Posologie et mode d'administration Â
Crise vertigineuse
1 à3 comprimés par jour àprendre avant les repas.
Mal des transports
La 1ère prise doit s’effectuée 1 heure avant le voyage : 1 à4 comprimés par jour.
Population pédiatrique
Sans objet.
Mode d’administration
Avaler sans croquer avec un peu d'eau ou une autre boisson non alcoolisée.
· Insuffisance hépatique (voir rubrique 5.2).
· Liée àl'effet anticholinergique :
o Risque de glaucome par fermeture de l'angle
o Risque de rétention urinaire lié àdes troubles urétroprostatiques.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi Â
Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares).
L’absorption de boissons alcoolisées ou de médicament contenant de l’alcool est déconseillée pendant le traitement (voir rubrique 4.5).
Précautions d'emploi
En raison de ses propriétés anticholinergiques, AGYRAX doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant :
· une sténose du pylore,
· une diminution de la motilité gastro-intestinale,
· une myasthénie,
· une démence.
Le produit doit être utilisé avec précaution chez le sujet âgé plus sensible aux effets anticholinergiques de la méclozine; il est donc préférable de commencer le traitement àla plus petite dose recommandée.
Le produit doit être utilisé avec précaution chez le patient épileptique.
Le traitement par AGYRAX devra être arrêté 4 jours avant des tests allergiques pour éviter d’influer sur les résultats des tests.
L’absorption de boissons alcoolisées est déconseillée pendant le traitement.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions Â
Associations contre-indiquées
MÉDICAMENTS ATROPINIQUES
Il faut prendre en compte le fait que les substances atropiniques peuvent additionner leurs effets indésirables et entraîner plus facilement une rétention urinaire, une poussée aiguë de glaucome, une constipation, une sécheresse de la bouche, etc…
Les divers médicaments atropiniques sont représentés par les antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, le disopyramide, les neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine.
MÉDICAMENTS SÉDATIFS
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer àdiminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Oxybate de sodium
Majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement Â
Grossesse
Compte tenu des données disponibles, l'utilisation du dichlorhydrate de méclozine est possible au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En cas de traitement en fin de grossesse, tenir compte des propriétés atropiniques et sédatives de cette molécule pour la surveillance du nouveau-né.
Le passage du dichlorhydrate de méclozine dans le lait maternel n'est pas connu. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.
4.7. Effets sur l'aptitude àconduire des véhicules et àutiliser des machines Â
4.8. Effets indésirables Â
Les effets indésirables d’AGYRAX sont principalement liés àson action sur le système nerveux central, àses effets anticholinergiques et aux réactions d’hypersensibilité qu’il peut provoquer.
Les effets indésirables sont listés par Classe de Systèmes d'Organes (SOC) (dictionnaire MedDRA) et par catégorie de fréquence. Les catégories de fréquence sont définies de la façon suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 ÃÂ
|
Classe de systèmes d’organes |
Fréquence |
Effets indésirables |
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Affections cardiaques |
Indéterminée |
Palpitations |
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Tachycardie |
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Affections de l’oreille et du labyrinthe |
Indéterminée |
Acouphènes |
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Vertiges |
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Affections oculaires |
Rare |
Vision trouble |
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Indéterminée |
Diplopie |
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Affections gastro-intestinales |
Fréquent |
Sécheresse de la bouche |
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Rare |
Nausées |
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Vomissements |
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Indéterminée |
Douleur abdominale |
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Constipation |
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Diarrhée |
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Troubles généraux |
Indéterminée |
Fatigue |
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Faiblesse |
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Affections du système immunitaire |
Indéterminée |
Choc anaphylactique |
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Investigations |
Indéterminée |
Prise de poids |
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Troubles du métabolisme et de la nutrition |
Indéterminée |
Anorexie |
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Augmentation de l’appétit |
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Affections du système nerveux |
Très fréquent |
Sédation |
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Somnolence |
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Indéterminée |
Etourdissements |
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Maux de tête |
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Paresthésie |
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Troubles du mouvement (y compris syndrome Parkinsonien) |
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Affections psychiatriques |
Indéterminée |
Anxiété |
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Humeur euphorique |
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Excitabilité |
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Hallucinations |
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Insomnie |
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Troubles psychotiques |
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Troubles de la mémoire |
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Désorientation |
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Confusion |
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Paranoïa |
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Troubles rénaux et urinaires |
Indéterminée |
Dysurie |
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Polyurie |
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Rétention urinaire |
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Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales |
Indéterminée |
Gorge sèche |
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Sécheresse nasale |
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Troubles vasculaires |
Indéterminée |
Hypotension |
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Affections de la peau et des tissus sous-cutanés |
Indéterminée |
Rash |
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Urticaire |
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
Symptômes
Comme avec les autres traitements antihistaminiques, les symptômes observés en cas de surdosage résultent de l’action sur le système nerveux central : assoupissement, coma ou excitation, crise convulsive et dépression post-ictale.
Des effets de surdosage en anti-cholinergiques peuvent également être observés tels que pupilles dilatées, rougeur brusque du visage, bouche sèche, excitation, hallucination, crise tonico-clonique. D’autres effets ont également été observés : ataxie, tremblements, psychoses, hyperthermie, hypotension, hypertension, tachycardie et arythmie. Des syndromes extrapyramidaux ont été rapportés.
Les symptômes observés en cas de surdosage important incluent : œdème cérébral, coma profond, dépression respiratoire, collapsus cardio-respiratoire, voire décès.
Prise en charge
Il n’y a pas d’antidote spécifique. Une surveillance des fonctions vitales, et, si nécessaire, un traitement symptomatique devront être mis en place en milieu spécialisé.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUESÂ Â
5.1. Propriétés pharmacodynamiques Â
Classe pharmacothérapeutique : antihistaminiques àusage systémique, code ATC : R06AE05.
La méclozine est un dérivé de la pipérazine.
Vertiges, nausées et vomissements ne sont pas des maladies mais des symptômes témoignant d’un dysfonctionnement de l’organisme ou d’un mauvais fonctionnement organique. Le traitement de la cause dépend de la maladie sous-jacente et peut ou pas nécessiter de traiter.
Mécanisme d’action
Le mécanisme d’action anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, n’est pas complètement élucidé mais probablement lié àson activité centrale anticholinergique et àson action dépressive sur le système nerveux central.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques Â
Administré sous forme de sirop ou de comprimé, la méclozine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal chez le sujet àjeun. Le pic plasmatique (Cmax) est obtenu en 1,5 h (solution orale) à2,2 h (comprimé) après administration orale. Après administration orale unique de 50 mg chez l’adulte sous forme de comprimé, la Cmax est de 92 ng/ml.
Distribution
Il n’y a pas de donnée disponible chez l’homme.
Biotransformation
La méclozine est largement métabolisée. Les voies métaboliques incluent la N-oxydation, la N-déalkylation oxydative, la méthyl-oxydation, l’hydroxylation aromatique, la O-méthylation, les glucuro et taurine conjugaisons.
Elimination
La demi-vie de la méclozine chez l’adulte est approximativement de 5,7 à11 heures. La clairance corporelle totale apparente suite àl’administration de 50 mg de solution est de 59 L/h. La méclozine n’est pas excrétée inchangée dans l’urine.
Population particulière
La pharmacocinétique de la méclozine n’a pas été étudiée ni chez le sujet âgé, ni chez l’enfant.
Insuffisant rénal
La méclozine n’est pas excrétée inchangée dans l’urine. En conséquence, une fonction rénale altérée aura peu ou pas d’influence sur la pharmacocinétique de la méclozine.
Insuffisant hépatique
L’influence d’une atteinte hépatique sur la pharmacocinétique de la méclozine n’a pas été évaluée. Etant donné qu’il semble exister une contribution hépatique àl’élimination de la méclozine, une atteinte hépatique pourra avoir des effets sur la pharmacocinétique de la méclozine.
5.3. Données de sécurité préclinique Â
6.3. Durée de conservation Â
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation Â
A conserver àune température ne dépassant pas 30°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Â
15 ou 60 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation Â
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE Â
185 BUREAUX DE LA COLLINE
92213 SAINT CLOUD CEDEX
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE Â
· 34009 334 883 8 3 : 15 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
· 34009 338 301 3 7 : 60 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION Â
[A compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTEÂ Â
[A compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUESÂ Â
Médicament non soumis àprescription médicale.